تولید دو داروی منحصر بفرد توسط داروسازان کشور

دسته دارويي: ترومبوليتيك

ويژگي ها و اثرات:
رتپلاز يك پپتيد فعال‌كننده پلاسمينوژن بافتي نوتركيب است كه پلاسمينوژن اندوژن را به پلاسمين تبديل مي‌كند. پلاسمين باعث تخريب فيبرين موجود در لخته شده و لخته از بين مي رود.

فارماكوكينتيك:
رتپلاز پس از تزريق توسط كبد و كليه غيرفعال و توسط ادرار دفع مي‌گردد. نيمه عمر دارو بين 13 تا 16 دقيقه مي باشد.

موارد مصرف:
در انفاركتوس ميوكارد حاد جهت كاهش خطر نارسايي احتقاني قلب و مرگ و مير ناشي از لنفاركتوس كاربرد دارد. اين دارو ممكن است در آمبولي وسيع ريوي و همچنين deep venous thrombosis نيز بكار رود.

مقدار و نحوه تجويز:
دوز رتپلاز 10 واحد، بصورت تزريق وريدي (طي دو دقيقه) مي‌باشد. اين دوز يك بار ديگر، نيم ساعت پس از اولين دوز تكرار مي شود. دوز تام اين دارو 20 واحد است.

موارد منع مصرف:
اين دارو در موارد حساسيت به دارو و ساير تركيبات فرمولاسيون، خونريزي داخلي فعال، سابقه عارضه عروق مغزي، سابقه اخير جراحي يا آسيب داخل جمجمه اي يا داخل نخاعي، نئوپلاسم داخل نخاعي، ناهنجاري يا آنوريسم عروقي، فشار خون بالاي شديد كنترل نشده و افرادي كه مستعد خونريزي هستند، منع مصرف دارد.

موارد احتياط:
جراحي بزرگ كه اخيراً انجام شده باشد، بيماري‌هاي عروق مغزي، خونريزي اخير گوارشي يا مجاري ادراري، فشار خون بالا، پريكارديت حاد، ترومبوفلبيت شديد،اختلال شديد در عملكرد كليه يا كبد، مصرف اخير داروهاي ضدانعقاد، رتينوپاتي هموراژيك ديابتي، سن بالاي 75 سال.

بارداري و شيردهي:
اين دارو در دوران بارداري در گروه C قرار دارد. عدم ترشح رتپلاز به درون شير اثبات نشده است، بنابراين مصرف دارو در اين دوران با احتياط صورت گيرد.
عوارض جانبي:
تب، تهوع، استفراغ، خونريزي، درد يا قرمزي يا تورم در محل تزريق.

تداخلات دارويي:
در مصرف همزمان رتپلاز با داروهايي مانند آسپرين، دي پريدامول، هپارين و وارفارين ممكن است خطر خونريزي افزايش يابد. بنابر اين احتياطات لازم بايد صورت گيرد. همچنين هپارين و رتپلاز در تزريق باهم ناسازگارند و نبايد از Line وريدي مشترك تزريق شوند، در صورت نياز به هر دو دارو، اين Line بايستي قبل از تزريق رتپلاز توسط دكستروز 5%، Flush شود.

بسته بندي:
هر كيت رتليز® محتوي دو عدد ويال يك بار مصرف 18 ميلي گرمي (معادل 10 واحد رتپلاز)، دو عدد ويال يك بار مصرف (هر كدام محتوي 10 ميلي ليتر آب استريل مخصوص تزريق)، دو عدد سرنگ استريل 10 ميلي ليتري، چهار عدد سرسوزن استريل مي باشد.

شرايط نگهداري:
در دماي 2 تا 8 درجه سانتي گراد (در يخچال) و دور از نور نگهداري شود.

دسته دارويي:
ایمونوساپرسانت

فارماكوكينتيك:
جذب دارو از دستگاه گوارش به طور گسترده و با سرعت بالا انجام مي شود. فراهمي زيستي دارو تقريباً 94 % و نيمه عمر آن حدود 17 ساعت و ميزان اتصال دارو به پروتئين هاي پلاسما 97 % مي‌باشد. حذف دارو از بدن 93 % از طريق ادرار و حدود 6% كبدي است.

مكانيسم اثر:
مايكوفنولات در بدن به متابوليت فعال مايكوفنوليك اسيد تبديل مي‌شود. اين متابوليت فعال مهاركننده قوی، اختصاصی و قابل برگشت آنزیم اینوزین مونوفسفات دهیدروژناز می‌باشد و در نتیجه مسیر ساخت نوکلئوتیدهای گوانین را مهار می کند. لنفوسیت‌های B و T برای تکثیر به این مسیر ساخت جدید پورین وابستگی زیادی دارند. در حالیکه سایر سلول ها از مسیر بازیافتی استفاده می نمایند. بنابراین این دارو بر روی لنفوسیت‌ها اثر سایتوتوکسیک دارد. مایکوفنولات باعث مهار تکثیر لنفوسیت‌های B و T، کاهش تولید پادتن و مهار فراخوانی گویچه های سفید به محل التهاب یا عضو پیوندی می‌شود. مایکوفنولات بر پاسخ های اولیه ایمنی (فعالیت مونوسیت ها مثل تولید IL-1 و IL-2 ) تاثیر ندارد.

موارد مصرف:
• پیشگیری از دفع عضو در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه آلوژن
• پیشگیری از دفع عضو در بیماران دریافت کننده پیوند قلب
• پیشگیری از دفع عضو در بیماران دریافت کننده پیوند کبد آلوژن

مقدار و نحوه تجویز:
• در پیوند کلیه، 1 گرم خوراکی دو بار در روز به همراه کورتیکواستروئیدها و سیکلوسپورین
• در پیوند قلب، 1/5 گرم خوراکی دو بار در روز به همراه کورتیکواستروئیدها و سیکلوسپورین
• در پیوند کبد، 1/5 گرم خوراکی دو بار در روز به همراه کورتیکواستروئیدها و سیکلوسپورین

موارد منع مصرف:
• حساسیت مفرط به دارو یا ترکیبات آن و یا به متابولیت های فعال دارو
• ابتلا به نقص آنزیمی وراثتی آنزیم هایپوگزانتین- گوانین فسفوریبوزیل ترانسفراز

موارد احتیاط:
• مصرف دارو دربیماران مبتلا به بیماری های شدید دستگاه گوارش باید با احتیاط صورت گیرد
• مصرف دارو در نارسایی شدید کلیوی باید با احتیاط صورت گیرد
• درصورت کاهش تعداد نوتروفیل‌ها باید مصرف دارو را قطع کرد و یا مقدار دارو را کاهش داد
• واکسن های زنده ضعیف شده در بیماران تحت درمان با این دارو ممکن است مصونیت کامل ایجاد نکنند. در صورت امکان باید واکسیناسیون را به تعویق انداخت

مصرف در بارداري: ردهC

مصرف در شيردهي: تا کنون اطلاعات دقیقی ار ترشح دارو در شیر مادر در دسترس نمی باشد ولی توصیه می شود که در صورت مصرف دارو، شیردهی قطع گردد.

تداخلات دارویی:

• مصرف سایر ایمونوساپرسنتها مانند آنتی‌تیموسیت گلوبین، کلرامبوسیل، کورتیکواستروئیدها، گلوکوکورتیکواستروئیدها، سیکلوفسفامید، سیکلوسپورین، مرکاپتوپورین، تاکرولیموس

• ضد بارداری خوراکی: مصرف مایکوفنولات با ضدبارداری‌های خوراکی باعث کاهش اثر ضدبارداری این داروها می شود.
• مصرف مایکوفنولات با داروهای آسیکلویر، گان سیکلویر، والاسیکلویر، وال گان سیکلویر باعث افزایش غلظت پلاسمایی هر کدام از این داروها می شود.
• آنتی اسیدهای حاوی منیزیوم وآلومینیوم هیدروکساید: مصرف مایکوفنولات با این داروها سبب کاهش جذب مایکوفنولات می گردد.
• کلستیرامین: مصرف این دو دارو با یکدیگر به علت اتصال مایکوفنولات با کلستیرامین در داخل روده، باعث تداخل در مسیر گوارش مجدد روده ای- کبدی می شود و فراهمی زیستی مایکوفنولات را کاهش می دهد.

عوارض جانبی:
آنمی، درد قفسه سینه، سرفه، تنگی نفس، هماچوری، هایپرتانسیون، لکوپنی، نوتروپنی یا عفونت، ادم

بسته بندی:
قرص های 500 میلی گرمی در جعبه 50 عددی